男性激素的核心成分便是睾丸酮。这是一种在男性身体中占据主导地位的雄性激素，其分泌主要来源于睾丸间质细胞，占比高达95%。剩余的5%则是由肾上腺分泌。睾丸酮对于男性性欲的产生和性功能的维持具有至关重要的作用。除此之外，还有雄二酮、脱氢表雄二酮以及雌酮等，其中睾丸酮的活性最强。
睾丸酮不仅关乎精子发生，更在第二性征及性器官的发育中起到决定性作用。曾有实验证明，在切除大白鼠的两侧睾丸后，其交配能力会明显下降并在短时间内消失。但只需将睾丸酮注入无睾丸的鼠体内，其交配能力就能得到恢复。这充分展示了睾丸酮对低级动物性能力的影响。对于包括人类在内的高级动物而言，如果在早期就缺乏睾丸酮，会导致第二性征发育受阻、性欲低下甚至丧失。而对于已经成熟的男性而言，缺乏雄性激素则可能导致性功能出现问题。
睾丸酮的分泌途径十分复杂，它先由间质细胞分泌至小管间组织中，然后通过三条路线由睾丸释放：精索静脉血流、淋巴和睾丸网液。其中精索静脉血流中的睾丸酮浓度最高，淋巴次之，而睾丸网中的浓度相对较低。众多资料表明，曲细精管局部睾丸酮的浓度对于维持正常精子发生至关重要。大剂量外源性睾丸酮可以抑制睾丸的生精功能，这是由于它抑制了垂体促黄体生成素的分泌，进而减少了内源性睾丸酮的分泌。这表明男性激素的分泌受到脑垂体和丘脑下部的调节，它们之间在性激素分泌过程中存在相互制约的关系。这一调节过程非常复杂，通常被称为负反馈作用，旨在维持人体内的各种平衡和正常生理机能。值得注意的是，睾丸酮在血液中的浓度会随昼夜变化，早晨水平较高，晚上则较低。
对于存在不同程度的性激素水平降低的患者，尤其是内分泌阳痿患者，适当补充男性雄性激素可能对其阳痿症状有一定的治疗作用。目前临床上常用的药物是丙酸睾丸酮。近年来的中药临床和动物实验也证实了一些补肾中药具有提高血浆睾丸酮水平、增加雄性大白鼠的睾丸重量的作用，这表明某些中药具有类似促性腺激素的效果。这些中药或许能为那些需要调节性激素水平的患者提供新的治疗选择。
